Μετάβαση στο περιεχόμενο

PT-141

PT-141

1.267 γυναίκες, δύο μελέτες φάσης 3, έγκριση FDA το 2019. Δεν δουλεύει στα αγγεία — δουλεύει στον εγκέφαλο, εκεί που ρυθμίζεται η ίδια η επιθυμία.

Ένα μόριο που δουλεύει στο κεφάλι, όχι στα αγγεία. Και δύο πράγματα που κάνει: ανεβάζει την επιθυμία και φέρνει στύση.

Η επιθυμία. Πιάνει τους υποδοχείς μελανοκορτίνης — τον MC4R — στη μέση προοπτική περιοχή του υποθαλάμου, και ανεβάζει τη ντοπαμίνη εκεί ακριβώς όπου ρυθμίζεται το ενδιαφέρον 1. Αυτός είναι ο άξονας με φάση 3 και έγκριση FDA 3.

Και είναι όρεξη, όχι μηχανική. Στα πειραματικά μοντέλα ανεβάζει επιλεκτικά τις συμπεριφορές πρωτοβουλίας και αφήνει τα αντανακλαστικά ήσυχα 7. Δεν σπρώχνει το σώμα — αλλάζει τη διάθεση.

Η στύση. Άλλος δρόμος από τα χάπια: εκείνα πιέζουν τα αγγεία, αυτό δουλεύει κεντρικά 8. Σε υγιείς εθελοντές σημαντική χωρίς κανένα ερωτικό ερέθισμα, καταγεγραμμένη με όργανο 5. Η στυτική δραστηριότητα ήταν αυξημένη σε σχέση με πριν, και ανέβαινε μαζί με τη δόση 6.

Στις γυναίκες. Περισσότερες ανέφεραν μέτρια ή υψηλή επιθυμία, και όσες είχαν επαφή μέσα στο 24ωρο έμειναν ικανοποιημένες από τη διέγερσή τους 4. Το μηχάνημα που μετρά την αιμάτωση δεν είδε διαφορά· οι ίδιες είδαν 4.

Τι να περιμένεις. Ναυτία — στο 40% με το εγκεκριμένο σκεύασμα 2 — και έξαψη· στη φάση 3 οι περισσότερες ανεπιθύμητες ήταν ήπιας ή μέτριας έντασης 3.

Πηγές — 8 δημοσιευμένες μελέτες
  1. Pfaus JG, Sadiq A, Spana C, Clayton AH. The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. CNS Spectr. 2022;27(3):281-289. doi:10.1017/S109285292100002X
  2. Cipriani S, Alfaroli C, Maseroli E, Vignozzi L. An evaluation of bremelanotide injection for the treatment of hypoactive sexual desire disorder. Expert Opin Pharmacother. 2023;24(1):15-21. doi:10.1080/14656566.2022.2132144
  3. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. doi:10.1097/AOG.0000000000003500
  4. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006;3(4):628-638. doi:10.1111/j.1743-6109.2006.00268.x
  5. Rosen RC, Diamond LE, Earle DC, Shadiack AM, Molinoff PB. Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra. Int J Impot Res. 2004;16(2):135-142. doi:10.1038/sj.ijir.3901200
  6. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x
  7. Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101(27):10201-10204. doi:10.1073/pnas.0400491101
  8. King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H. Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection. Curr Top Med Chem. 2007;7(11):1098-1106. PMID:17584130

Αυξημένη, και με τη δόση. Η στυτική δραστηριότητα ήταν αυξημένη σε σχέση με πριν — σε υγιείς άντρες και σε ασθενείς — και ανέβαινε μαζί με τη δόση 4.

Χωρίς εικόνα. Χωρίς σκηνή. Χωρίς τίποτα. Σε υγιείς εθελοντές η στύση ήρθε με το ερωτικό ερέθισμα απόν, και την κατέγραψε μηχάνημα — όχι ερωτηματολόγιο 3. Κανένα χάπι που δουλεύει στα αγγεία δεν το κάνει αυτό.

Στις γυναίκες, η όρεξη. 1.267 γυναίκες, φάση 3, έγκριση FDA: η επιθυμία ανέβηκε και η ενόχληση έπεσε 12. Και στα πειραματικά μοντέλα ανεβαίνει επιλεκτικά η σεξουαλική πρωτοβουλία — όχι το αντανακλαστικό 5.

Τι να περιμένεις. Ναυτία και έξαψη, οι συχνότερες — στη φάση 3 οι περισσότερες ανεπιθύμητες ήταν ήπιας ή μέτριας έντασης 1.

Πηγές — 6 δημοσιευμένες μελέτες
  1. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. doi:10.1097/AOG.0000000000003500
  2. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006;3(4):628-638. doi:10.1111/j.1743-6109.2006.00268.x
  3. Rosen RC, Diamond LE, Earle DC, Shadiack AM, Molinoff PB. Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra. Int J Impot Res. 2004;16(2):135-142. doi:10.1038/sj.ijir.3901200
  4. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x
  5. Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101(27):10201-10204. doi:10.1073/pnas.0400491101
  6. King SH, Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H. Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection. Curr Top Med Chem. 2007;7(11):1098-1106. PMID:17584130

Δεν σου ανοίγει αγγεία. Σου ανάβει το κεφάλι. Τα χάπια που ξέρεις δουλεύουν στο υδραυλικό. Η βρεμελανοτίδη πάει κατευθείαν στον εγκέφαλο, εκεί που γεννιέται η όρεξη 2.

Κι αυτό δεν είναι θεωρία: το ενέκρινε ο FDA. 1.267 γυναίκες, δύο μελέτες φάσης 3, έγκριση το 2019 12. Η επιθυμία ανέβηκε — και μαζί έπεσε η ενόχληση που την ακολουθούσε 1.

Θέλεις να δεις τι ακριβώς ξυπνάει; Στα πειραματικά μοντέλα το μόριο αυξάνει τη διάθεση για πρωτοβουλία — το φλερτ, την κίνηση προς τον άλλον — και αφήνει ανέγγιχτα τα αντανακλαστικά της πράξης 5. Δεν φτιάχνει μηχανική. Φτιάχνει όρεξη.

Στους άντρες. Σε υγιείς εθελοντές η στύση ήρθε χωρίς εικόνα, χωρίς σκηνή, χωρίς τίποτα — μόνο το μόριο, με μηχάνημα να το καταγράφει 3. Και δεν ήταν μια στιγμή: η στυτική δραστηριότητα ήταν αυξημένη σε σχέση με πριν, και ανέβαινε μαζί με τη δόση 6.

Τι να περιμένεις. Ναυτία και έξαψη είναι οι συχνότερες ενοχλήσεις, και στη φάση 3 οι περισσότερες ανεπιθύμητες ήταν ήπιας ή μέτριας έντασης 1. Στις γυναίκες το μέτρησαν και με μηχάνημα: εκείνο δεν είδε διαφορά — οι ίδιες είδαν 4.

Και το παίρνεις όταν το θέλεις. Κατ’ απαίτηση, όχι κάθε πρωί για έναν μήνα 1. Για τη βραδιά που σε ενδιαφέρει.

Πηγές — 6 δημοσιευμένες μελέτες
  1. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. doi:10.1097/AOG.0000000000003500
  2. Dhillon S, Keam SJ. Bremelanotide: First Approval. Drugs. 2019;79(14):1599-1606. doi:10.1007/s40265-019-01187-w
  3. Rosen RC, Diamond LE, Earle DC, Shadiack AM, Molinoff PB. Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra. Int J Impot Res. 2004;16(2):135-142. doi:10.1038/sj.ijir.3901200
  4. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006;3(4):628-638. doi:10.1111/j.1743-6109.2006.00268.x
  5. Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, Tse M, Molinoff P. Selective facilitation of sexual solicitation in the female rat by a melanocortin receptor agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004;101(27):10201-10204. doi:10.1073/pnas.0400491101
  6. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102. doi:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x

Θες κάτι που δεν το βλέπεις εδώ; Γράψε μας — απαντάμε.

Σχετικά Προϊόντα

Από την ίδια κατηγορία

Ενδεικτική εικόνα
GHK-CU

GHK-Cu

από 48 € έως 80 €

Το σώμα σου το έφτιαχνε — και σταμάτησε. Φυσικό τριπεπτίδιο χαλκού που ρυθμίζει πάνω από 4.000 ανθρώπινα γονίδια: χτίζει κολλαγόνο και ταυτόχρονα φρενάρει τα ένζυμα που το διαλύουν.

2 μελέτες
Συσκευασία
0
Ενδεικτική εικόνα
KLOW

KLOW

από 80 € έως 96 €

Τέσσερα πεπτίδια σε ένα φιαλίδιο, και καθένα κάνει άλλη δουλειά: το GHK-Cu χτίζει, το KPV κατεβάζει τη φλεγμονή, το BPC-157 φέρνει αίμα, η θυμοσίνη β4 κρατάει την ουλή μικρή.

6 μελέτες
Συσκευασία
0
Ενδεικτική εικόνα
MELANOTAN II

Melanotan II

από 16 € έως 56 €

Μαύρισμα που μετρήθηκε με όργανο, όχι με το μάτι. Ανάλογο της α-MSH: λέει στα μελανοκύτταρα να φτιάξουν μελανίνη χωρίς να χρειαστεί η υπεριώδης να τους το ζητήσει.

1 μελέτη
Συσκευασία
0